Антибиотики российского производства: В России начинают массовый выпуск отечественных антибиотиков | Статьи

В России начинают массовый выпуск отечественных антибиотиков | Статьи

Сегодня впервые за четверть века в России запускается производство антибиотиков полного цикла исключительно из отечественных компонентов. Как рассказала «Известиям» министр здравоохранения РФ Вероника Скворцова, через два года в стране будут выпускать 20 видов полностью российских препаратов.

Четыре вида антибиотиков в этом году начнут производить только из отечественных компонентов, рассказали «Известиям» в Минздраве. Речь идет о препаратах нового поколения — ванкомицине, телаванцине, оритаванцине, рамопланине. Они применяются при сепсисе, инфекциях костей и суставов, а также нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей. 

Промышленное производство полного цикла ванкомицина — от штамма-продуцента до готовых препаратов — запускается 20 февраля. Выпуск наладили на базе предприятия АО «Биохимик» в Мордовии. Для этого цеха реконструировали. Новое оборудование позволяет производить медикаменты, соответствующие всем стандартам, в том числе международному GMP.  

Модернизация инфраструктуры позволит к 2020 году выпустить на рынок 20 видов антибиотиков — как импортозамещающих, так и оригинальных, рассказала «Известиям» министр здравоохранения России Вероника Скворцова. 

— Импортозамещение в такой стратегической сфере, как производство лекарственных препаратов, — одно из важнейших направлений в работе правительства. На сегодняшний день 84% лекарственных средств из перечня жизненно необходимых (ЖНВЛП) производятся в нашей стране — это выдающийся результат. По оценкам экспертов, рост продолжится и в этом году. Ожидается, что по итогам 2018 года 90% лекарственных препаратов перечня будут производиться в России, — пояснила она. 

Вероника Скворцова отметила, что новое предприятие позволит не только увеличить доступность лекарств для населения, но и развивать собственную научную базу, сопряженную с процессом производства. На базе предприятия будет действовать и образовательная площадка: кафедра химии и технологии физиологически активных веществ, открытая совместно с Мордовским госуниверситетом.

— Это имеет большое значение и в борьбе с возбудителями заболеваний, которым удается сформировать у себя устойчивость к антимикробным препаратам. Имея собственное производство, можно своевременно реагировать на появление резистентности у отдельных возбудителей, в особенности это важно в случае с таким опасным заболеванием, как туберкулез, — добавила министр здравоохранения. 

Производство полного цикла антибиотиков запускается в стране впервые более чем за четверть века. В Минздраве отметили, что «фармацевтический прорыв» должен стать одним из ключевых элементов нацбезопасности в сфере обеспечения страны лекарственными препаратами.

Руководитель Ассоциации российских фармацевтических производителей Виктор Дмитриев рассказал, что до развала Советского Союза страна обеспечивала фармацевтическими субстанциями (действующими веществами лекарств) не только себя, но и другие государства.

— Россия поставляла субстанции в Индию, страны Восточной Европы, Азии. А когда СССР распался, на рынок пришел Китай. Отечественные производители не смогли конкурировать с китайскими по цене, и почти всем пришлось закрыться. Теперь ситуация меняется. В Китае появились новые требования к производству, необходимо устанавливать дополнительные дорогостоящие очистные сооружения, чтобы не загрязнять воздух. Это удваивает стоимость субстанций, — пояснил он. 

По словам Виктора Дмитриева, теперь у России есть шанс конкурировать с Китаем в сфере ценовой политики, но, конечно, нужна дополнительная финансовая поддержка от государства. 

Исполнительный директор фармкомпании «Полисан» Евгений Кардаш отметил, что пока Россия всё еще сильно зависит от импорта субстанций для производства медикаментов. 

— Россия закупает 90% компонентов для изготовления препаратов. Даже если на упаковке написано, что лекарство отечественное, в большинстве случаев в нем использованы импортные компоненты. Производство полного цикла позволит стране обеспечивать себя лекарствами, — рассказал он.

Как сообщали «Известия», в 2017 году в России вырос импорт антибактериальных препаратов.   

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ

 

Дешевые аналоги дорогих антибиотиков: аналоги дорогих лекарств

Одной из самых дорогостоящих групп лекарственных препаратов являются антибиотики. И если стоимость «старых» антибиотиков еще более или менее приемлема, то новые антибиотики широкого спектра действия стоят невероятно дорого, что неудивительно, ведь на разработку одного нового антибиотика тратиться приблизительно 1 млрд. долларов США.


Если задуматься над этой темой, то можно понять, что новых антибиотиков не так уж и много, ведь мало того, что на время разработки и клинические исследования уходят десятилетия, так еще и стоимость проекта равняется стоимости полета в космос. В связи с этим, проводить столь дорогостоящие исследования могут лишь очень немногие фармацевтические компании США и Европы.

Так, последним из выпущенных на рынок антибиотиков является Линезолид (торговое название Зивокс), владельцем патента на него является Pfizer. При этом синтезировали его еще в 1990 г., и только в 2000 г. его впервые применили на практике.

А чем же занимаются остальные фармкомпании, включая отечественные, которым не по карману такие расходы? Ответ прост – они выпускают дженерики, то есть аналоги уже давно известных антибиотиков, с тем же действующим веществом, что и оригинальный препарат, но под другим торговым названием. Стоимость таких препаратов зачастую ниже стоимости оригинального препарата, но бывают и противоположные случаи.

Врачи, назначая терапию, включающую антибиотик, могут выписать как оригинальный препарат — дорогой антибиотик (случается реже), так и его аналог — дешевый антибиотик (в большинстве случаев). Причина этому – работа медицинских представителей фармкомпаний и фирм-дистрибьюторов. Так что если врач выписал вам дорогостоящий антибиотик, не торопитесь его приобретать в ущерб бюджету. Скорее всего, у него есть более дешевый аналог, который вам может посоветовать и фармацевт в аптеке, если попросить его об этом. Однако, стоит помнить, что купить антибиотик, с 1 января 2023 года в Украине, можно исключительно по електронному рецепту, который предварительно выписывает вам врач. Сервис Doc.ua также предоставляет возможность получить электронный рецепт на антибиотики всего в несколько кликов. Купить все необходимые лекарста по рецепту можно также в Аптеке Doc.ua. 

В этой статье мы привели список аналогов наиболее известных и широко используемых антибиотиков.

Антибиотики при простуде список Украина

Антибиотики пенициллиновой группы

Флемоксин Солютаб, Оспамокс (амоксициллин) — антибиотик широкого спектра, применяется для лечения легких и неосложненных случаев бронхита, гайморита, пневмонии, язвенной болезни, цистита и др. 

Средняя стоимость Флемоксина Солютаба и Оспамокса – 80-150 грн. Его аналог — Амоксил (амоксициллин аналоги,  амоксиклав аналоги). Средняя стоимость – 50-70 грн (недорогие антибиотики при простуде).  

Антибиотики группы ингибиторозащищенных аминопенициллинов

Флемоклав Солютаб, Аугментин (амоксициллин и клавулановая кислота).  

Этот антибиотик применяется для лечения легких и неосложненных случаев бронхита, гайморита, пневмонии, язвенной болезни, цистита и др., вызванных вырабатывающими b-лактамазы бактериями. 

Средняя стоимость Флемоклава Солютаба — 100-150 грн, Аугментина — 130 — 190 грн.

Флемоклав Солютаб аналоги, Аугментин аналоги (дешевые антибиотики широкого спектра действия):

Бактоклав — самый дешевый антибиотик, средняя цена 60 — 70 грн.

Амоксил К, Медоклав, Абиклав, Амоксиклав 2х, Бетаклав,  — также недорогие антибиотики от простуды.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Эмсеф, Ротацеф, Блицеф, Диацеф, Деницеф (цефтриаксон аналоги в таблетках) — Лораксон, Медаксон (цефтриаксон аналог в таблетках), Цефтриаксон-Дарница, Цефтриаксон-КМП, Цефтриаксон-Лекхим.

Антибиотики лечат такие болезни, как сепсис, менингит, диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания), инфекции органов брюшной полости и др.

Цефуроксим-Сандоз, Цефутил (цефуроксим) — Аксетин, Аксеф, Ауроксетил.

Антибиотики лечат инфекции мочевыводящих путей — цистит, пиелонефрит, уретрит; кожи и мягких тканей — фурункулез, пиодермия, импетиго и др.

Квадроцеф, Роксипим, Абипим, Денипим, Эксипим, Септипим (цефепим) —  Цефепим-Лекхим, Цефепим Abryl, Цефепим Ауробиндо.

Антибиотики лечат болезни дыхательных путей (пневмонию и бронхит), инфекции мочевыводящих путей, а также кожи и мягких тканей.

Еврозидим, Цефтазидим-Виста (цефтазидим) —  Цефтазидим Юрия-фарм, Цефтум, Зацеф, Цефтазидим-БХФЗ.

Эти антибиотики назначаются при лечении менингита, сепсиса и других заболеваний.

Сорцеф, Цефинак, Супракс Солютаб (цефиксим) —  Лопракс, Оптицеф, Цефикс.

Антибиотики лечат такие болезни, как фарингит, тонзиллит, синусит, острый и хронический бронхит, средний отит, а также инфекции мочевыводящих путей.

Антибиотики группы макролидов

Сумамед, Азакс, Азитрокс, Азтек, Хемомицин, Зибакс (азитромицин аналоги дорогие, сумамед аналоги) Азибиот, Азипол, Зитрокс, Ормакс, Азимед (лучший аналог сумамеда) Азицин, Зокси, Азитромицин-Астрафарм, Азитромицин-Здоровье, Азитромицин-БХФЗ, Азитромицин-Красная звезда, Зиомицин (азитромицин аналоги препарата).

Эти антибиотики названия используются для лечения фарингита, тонзиллита, синусита, отита, а также острого бронхита, пневмонии.

Клацид, Фромилид, Клабел, Клеримед, Орадро (кларитромицин аналоги) —  Азиклар, Кларитромицин-Здоровье, Кларитромицин-Астрафарм, Кларитромицин-Дарница, Кларитромицин-Артериум, Клабакс.

Антибиотики лечат такие болезни, как инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит, а также инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита и другие.

Антибиотики группы тетрациклинов

Юнидокс Солютаб (доксициклин) —  его недорогие антибиотики — аналоги: Доксициклин-Тева, Доксициклин-Дарница, Доксициклин-БХФЗ (антибиотик недорогой).

Антибиотики используются для лечения фарингита, бронхита, трахеита, бронхопневмонии, а также отита, тонзиллита, синусита и других.

Антибактериальные препараты группы фторхинолонов

Офлоксин (офлоксацин) —  Офлоксацин-Дарница, Офлоксацин-Лекхим (недорогой антибиотик).

Антибиотики лечат инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов, брюшной полости, заболевания почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит.

Абифлокс, Глево, Леваксела, Лебел, Левоксимед, Левомак, Тайгерон (левофлоксацин) —  Левокилз, Левофлоксацин-Лекхим, Левофлоксацин-Здоровье, Флоксиум, Лефлок.

Антибиотики используются для лечения острого синусита, обострения хронического бронхита, внебольничной пневмонии, осложненных инфекций мочевыводящих путей.

Авелокс, Моксикум, Тимокси, Моксифлоксацин-Сандоз (моксифлоксацин) —  Моксифлоксацин-Лекхим, Мофлакса, Моксифлоксацин-Фармекс, Атовакс.

Антибиотики используются для лечения острого синусита, обострения хронического бронхита, внебольничной пневмонии.

Цифран, Ципринол, Ципролет аналоги, Флапрокс, Ципробел (ципрофлоксацин аналоги дорогие) — Ципрофлоксацин-Евро, Ципрофлоксацин-Лекхим, Ципрофлоксацин-Астрафарм, Цитерал.

Антибиотик используется для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Антибактериальные препараты группы нитроимидазолов

Сильные антибиотики в таблетках

Трихопол, Эфлоран (метронидазол) —  Метрогил, Метресса, Метронидазол-Здоровье, Метронидазол-Дарница, Метронидазол-Инфузия, Метронидазол-Юрия фарм, Метронидазол Лубныфарм.

Антибиотики лечат протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит и другие.

Орнигил, Орнизол, Орнимак (орнидазол) — Орнидазол-Дарница, Орнидазол-Новофарм, Орнидазол-Инфузия.

Антибиотики используются для лечения трихомониаза, амебиаза, лямблиоза, а также легкий антибиотик используется для профилактики послеоперационных осложнений.

Аналоги антибиотиков таблица

Пенициллины и ингибиторозащищенные аминопенициллины

  1. Флемоксин Солютаб, Оспамокс (амоксициллин)
  2. Флемоклав Солютаб, Аугментин (амоксициллин и клавулановая кислота)

Пенициллины и ингибиторозащищенные аминопенициллины

  1. Амоксил
  2. Амоксил-К, Медоклав, Абиклав, Амоксиклав 2х, Бетаклав, Бактоклав.

Цефалоспорины

  1. Эмсеф, Ротацеф, Блицеф, Диацеф, Деницеф (цефтриаксон) 
  2. Цефуроксим-Сандоз, Цефутил (цефуроксим) 
  3. Квадроцеф, Роксипим, Абипим, Денипим, Эксипим, Септипим (цефепим)
  4. Еврозидим, Цефтазидим-Виста (цефтазидим) 
  5. Сорцеф, Цефинак, Супракс Солютаб (цефиксим)

Цефалоспорины

  1. Лораксон, Медаксон, Цефтриаксон-Дарница, Цефтриаксон-КМП, Цефтриаксон-Лекхим.
  2. Аксетин, Аксеф, Ауроксетил.
  3. Цефепим-Лекхим, Цефепим Abryl, Цефепим Ауробиндо.
  4. Цефтазидим Юрия-фарм, Цефтум, Зацеф, Цефтазидим-БХФЗ.
  5. Лопракс, Оптицеф, Цефикс.

Фторхинолоны 

  1. Офлоксин (офлоксацин)
  2. Абифлокс, Глево, Леваксела, Лебел, Левоксимед, Левомак, Тайгерон (левофлоксацин)
  3. Авелокс, Моксикум, Тимокси, Моксифлоксацин-Сандоз (моксифлоксацин) 
  4. Цифран, Ципринол, Ципролет, Флапрокс, Ципробел (ципрофлоксацин)

Фторхинолоны 

  1. Офлоксацин-Дарница, Офлоксацин-Лекхим.
  2. Левокилз, Левофлоксацин-Лекхим, Левофлоксацин-Здоровье, Флоксиум, Лефлок.
  3. Моксифлоксацин-Лекхим, Мофлакса, Моксифлоксацин-Фармекс, Атовакс.
  4. Ципрофлоксацин-Евро, Ципрофлоксацин-Лекхим, Ципрофлоксацин-Астрафарм, Цитерал.

Нитроимидазолы

Нитроимидазолы

  1. Трихопол, Эфлоран (метронидазол)
  2. Орнигил, Орнизол, Орнимак (орнидазол)
  1. Метрогил, Метресса, Метронидазол-Здоровье, Метронидазол-Дарница, Метронидазол-Инфузия, Метронидазол-Юрия фарм, Метронидазол Лубныфарм.
  2. Орнидазол-Дарница, Орнидазол-Новофарм, Орнидазол-Инфузия.

Макролиды

  1. Сумамед, Азакс, Азитрокс, Азтек, Хемомицин, Зибакс (азитромицин)
  2. Клацид, Фромилид, Клабел, Клеримед, Орадро (кларитромицин)

Макролиды

  1. Азибиот, Азипол, Зитрокс, Ормакс, Азимед, Азицин, Зокси, Азитромицин-Астрафарм, Азитромицин-Здоровье, Азитромицин-БХФЗ, Азитромицин-Красная звезда, Зиомицин.  
  2.  Азиклар, Кларитромицин-Здоровье, Кларитромицин-Астрафарм, Кларитромицин-Дарница, Кларитромицин-Артериум, Клабакс. 

Тетрациклины

  1. Юнидокс Солютаб (доксициклин)

Тетрациклины

  1. Доксициклин-Тева, Доксициклин-Дарница, Доксициклин-БХФЗ.

Справка DOC.ua: Записаться на консультацию к врачу-терапевту можно на сайте.

Инвентаризация антибиотиков в российских домашних аптечках

. 2003 г., 15 августа; 37 (4): 498–505.

дои: 10.1086/376905.

Epub 2003 1 августа.

Л. С. Страчунски
1
, Андреева И.В., Ратчина С.А., Галкин Д.В., Петротченкова Н.А., Демин А.А., Кузин В.Б., Кузнецова С.Т., Лихачева Р.Ю., Недогода С. В., Ортенберг Е.А., Беликов А.С., Торопова И.А.

Принадлежности

принадлежность

  • 1 Институт антимикробной химиотерапии Смоленской государственной медицинской академии, Смоленск, Россия. [email protected]
  • PMID:

    12905133

  • DOI:

    10.1086/376905

LS Stratchounski et al.

Клин Инфекция Дис.

.

. 2003 г., 15 августа; 37 (4): 498–505.

дои: 10.1086/376905.

Epub 2003 1 августа.

Авторы

Л. С. Страчунски
1
, Андреева И.В., Ратчина С.А., Галкин Д.В., Петротченкова Н.А., Демин А.А., Кузин В.Б., Кузнецова С.Т., Лихачева Р.Ю., Недогода С.В., Ортенберг Е.А., Беликов А.С., Торопова И.А.

принадлежность

  • 1 Институт антимикробной химиотерапии Смоленской государственной медицинской академии, Смоленск, Россия. [email protected]
  • PMID:

    12905133

  • DOI:

    10.1086/376905

Абстрактный

Цель данного исследования состояла в том, чтобы провести инвентаризацию запасов противомикробных препаратов в домашних аптечках (ДК) населения России и выяснить, по каким показаниям люди сообщают, что они будут использовать антибиотики без рекомендации врача. Исследование проводилось в 9 городах России врачами с выездом на дом. Была проведена инвентаризация антибиотиков в HMC, и респондентов спросили о случаях, когда они выбрали бы самолечение антибиотиками. Мы обнаружили, что 83,6% семей имели антибиотики для системного применения в HMC. Наиболее распространенными антибиотиками в HMC были триметоприм-сульфаметоксазол (46,3% HMC), ампициллин (45,1%), хлорамфеникол (32,7%), эритромицин (25,5%) и тетрациклин (21,8%). Основными показаниями к самолечению антибиотиками были острые вирусные инфекции дыхательных путей (12,3% от общего числа показаний), кашель (11,8%), кишечные расстройства (11,3%), лихорадка (9%), и боль в горле (6,8%). Согласно этому исследованию, антибиотики широко распространены среди населения в России, и люди используют антибиотики бесконтрольно и неосмотрительно.

Похожие статьи

  • Антибиотики в клинических аспектах инфекционных болезней.

    Покровский В.И., Тимина В.П.

    Покровский В.И. и соавт.
    Антибиотики. 1974 авг; 19(8): 750-5.
    Антибиотики. 1974.

    PMID: 4499238

    Русский.
    Аннотация недоступна.

  • Применение антибиотиков при обострении хронического бронхита.

    Андерсон Г.

    Андерсон Г.
    Postgrad Med J. 1983; 59 Suppl 3:179-80.
    Медицинский аспирант J. 1983.

    PMID: 6606164

  • Антибактериальная терапия хронического бронхита.

    Медичи ТЦ.

    Медичи ТК.
    Schweiz Rundsch Med Prax. 1973 г., 1 мая; 62 (18): 560-6.
    Schweiz Rundsch Med Prax. 1973.

    PMID: 4575822

    Клиническое испытание.
    Немецкий.
    Аннотация недоступна.

  • Антибиотикотерапия коклюша.

    Pontoppidan PE, Høgh B.

    Pontoppidan PE и др.
    Угескр Лаегер. 21 августа 2006 г .; 168 (34): 2802-5.
    Угескр Лаегер. 2006.

    PMID: 16942700

    Обзор.
    датский.
    Аннотация недоступна.

  • Антибиотики у пожилых людей.

    Родригес-Хульбе М.С., Рамирес-Ронда Х., Арройо Э., Мальдонадо Г., Сааведра С., Мелендес Б., Гонсалес Г., Фигероа Х.

    Rodríguez-Julbe MC, et al.
    PR Health Sci J. 2004 Mar; 23(1):25-33.
    PR Health Sci J. 2004.

    PMID: 15125216

    Обзор.

Посмотреть все похожие статьи

Цитируется

  • Усовершенствованный аналитический подход, основанный на сочетании FT-IR и хемометрии для контроля качества фармацевтических препаратов.

    Фоски М., Марциале М., Бьянколилло А.

    Фоши М. и соавт.
    Фармацевтика (Базель). 2022 18 июня; 15 (6): 763. doi: 10.3390/ph25060763.
    Фармацевтика (Базель). 2022.

    PMID: 35745682
    Бесплатная статья ЧВК.

  • Качественный анализ культуры применения антибиотиков при инфекциях верхних дыхательных путей у больных на Северо-Западе России.

    Кантареро-Аревало Л., Норгаард Л.С., Спорронг С.К., Якобсен Р., Альмарсдоттир А.Б., Хансен Дж.М., Титков Д., Рачина С., Панфилова Е., Меркулова В., Эсева О., Рябкова Н., Каае С.

    Кантареро-Аревало Л. и др.
    Фронт Фармакол. 2022 Янв 31;13:800695. doi: 10.3389/fphar.2022.800695. Электронная коллекция 2022.
    Фронт Фармакол. 2022.

    PMID: 35173616
    Бесплатная статья ЧВК.

  • Эпидемиологическая и молекулярная характеристика носительства штаммов Streptococcus pneumoniae у детей дошкольного возраста в Архангельске, на севере европейской части России, до внедрения конъюгированных пневмококковых вакцин.

    Воробьева С. Дженсен В., Фурберг А.С., Слотвед Х.К., Бажукова Т., Хальдорсен Б., Каугант Д.А., Сундсфьорд А., Валентинер-Брант П., Симонсен Г.С.

    Воробьева С., Дженсен В. и соавт.
    BMC Infect Dis. 2020 15 апр;20(1):279. doi: 10.1186/s12879-020-04998-5.
    BMC Infect Dis. 2020.

    PMID: 32293324
    Бесплатная статья ЧВК.

  • Детерминанты самолечения антибиотиками в европейских и англо-саксонских странах: систематический обзор литературы.

    Лескюр Д., Пэджет Дж., Шеллевис Ф., ван Дейк Л.

    Лескюр Д. и соавт.
    Фронт общественного здравоохранения. 2018 17 декабря; 6:370. doi: 10.3389/fpubh.2018.00370. Электронная коллекция 2018.
    Фронт общественного здравоохранения. 2018.

    PMID: 30619809
    Бесплатная статья ЧВК.

  • Самолечение антибиотиками в условиях первичной медико-санитарной помощи в больнице Университета короля Халида, Эр-Рияд, Саудовская Аравия.

    Аль-Кахтани М.А., Амин Х.С., Аль-Кахтани А.А., Альшахрани А.М., Альгамди Х.А., Альтуэй М.С., Альзахрани А.А.

    Аль-Кахтани М.А. и соавт.
    J Family Community Med. 2018 май-август;25(2):95-101. doi: 10.4103/jfcm.JFCM_124_17.
    J Family Community Med. 2018.

    PMID: 29922109
    Бесплатная статья ЧВК.

Просмотреть все статьи «Цитируется по»

Типы публикаций

термины MeSH

вещества

90 000 российских ученых придумали более быстрый способ открытия антибиотиков

  • Скачать PDF Копировать

Отзыв Кейт Андертон, бакалавра наук. (Редактор) 26.09.2019

Российские биохимики определили новый многообещающий класс антибиотиков. Изучив более 125 000 молекул, они обнаружили, что производные 2-пиразол-1-илтиазола проявляют антибактериальные свойства. Одно из обнаруженных соединений продемонстрировало хорошую активность и низкую цитотоксичность и, таким образом, может служить прототипом в дальнейших исследованиях. Статья опубликована в The 9.0163 Журнал антибиотиков .

Разработка антибиотиков — одно из ключевых открытий 20 века. Современный мир практически невообразим без них. Однако рост резистентности бактерий к антибиотикам, то есть их приобретенной способности противостоять действию лекарств, создает постоянную потребность в новых лекарствах. Новые исследования могут занять годы и, следовательно, становятся невыгодными для фармацевтических компаний. Вот почему так важны новые методы открытия новых классов антибиотиков.

Разработка новых антибактериальных препаратов, предназначенных для преодоления резистентности клинически важных бактериальных штаммов, вызвала значительный научный и общественный интерес. Однако этот процесс в основном направлен на выявление структурных аналогов в уже известных классах антибиотиков. Мы, наоборот, считаем, что открытие новых хемотипов более эффективно при поиске антибактериальных препаратов».

Анастасия Аладинская, научный сотрудник лаборатории медицинской химии и биоинформатики Московского физико-технического института (МФТИ), соавтор исследования

Сотрудники МФТИ и их коллеги из Сколтеха, МГУ им. М.В. Ломоносова и Института биохимии и генетики РАН в Уфе разработали и применили полуавтоматический метод анализа и использовали в качестве модельный организм. Метод основан на контроле активности бактерий и четко показывает механизм действия различных соединений. Есть несколько способов убить бактерии. В этом исследовании ученые искали одно из двух: аномалии в генетическом материале бактерий — их ДНК — или ингибирование синтеза белка. Учитывая, что метод довольно прост и поддается автоматизации, ученым удалось изучить более 125 000 молекул.

«Совместно с коллегами лаборатория МФТИ провела высокопроизводительный скрининг низкомолекулярных библиотек на выявление структурно-разнообразных соединений, обладающих антибактериальной активностью. В скрининговой платформе используется описанный ранее уникальный метод, предназначенный для определения механизма действия антибиотика «В ходе исследования мы обнаружили класс малых молекул — производных 2-пиразол-1-илтиазола — со способностью ингибировать штамм E. coli, известный как ΔTolC E. coli», — пояснила Аладинская. . «Эти результаты исследования являются отправной точкой для дальнейшего изучения этого хемотипа, включая его последующую структурную оптимизацию».

Related Stories

  • Ученые открыли белковый домен, который может привести к новым методам лечения COVID-19
  • Новый прорыв в ПЭТ-визуализации предлагает потенциальный прорыв в диагностике и лечении болезни Альцгеймера
  • Исследование предлагает новый взгляд на снижение неблагоприятного воздействия антибиотиков на микробиом кишечника

В ходе исследования выявлено 688 веществ с выраженной антибактериальной активностью. Было обнаружено, что тридцать восемь молекул, имеющих общий каркас из 2-пиразол-1-илтиазола, обладают высокой активностью против ΔTolC E. coli, что указывает на потенциальную ценность этого класса соединений. Интересно, что это свойство наблюдалось впервые. В результате ученые отобрали восемь соединений, подавляющих синтез белка, и измерили их токсичность для клеток. Одно из соединений имело оптимальный баланс между цитостатическими и антибактериальными свойствами.

Благодаря новому методу, позволяющему быстро и эффективно исследовать огромное количество веществ, был идентифицирован новый класс соединений с антибактериальной активностью. Планируется изучить их свойства против устойчивых к антибиотикам штаммов.

Лаборатория медицинской химии и биоинформатики под руководством Яна Иваненкова занимается разработкой малых лекарственных молекул с использованием новейших методов химико- и биоинформатики. Это одна из немногих российских лабораторий, непосредственно и активно занимающихся разработкой инновационных лекарственных молекул. Некоторые из них в настоящее время проходят клинические испытания в США и других странах, в то время как другие оцениваются в доклинических исследованиях. Среди них прокариотические ингибиторы трансляции (антибактериальные лекарственные молекулы), разработанные в сотрудничестве с Институтом физико-химической биологии им. Белозерского и DHMEQ.

Еще одним направлением исследований лаборатории является создание специализированных математических алгоритмов и программ для ЭВМ. На сегодняшний день создано шесть уникальных компьютерных программ для решения различных задач в области медицинской химии и хемоинформатики. Крупные фармацевтические компании, в том числе ChemDiv Novartis, Sanofi, Merck, Bayer, Pfizer и Takeda, заказали исследования в лаборатории.

Источник:

Московский физико-технический институт

Номер журнала:

Иваненков Ю.А. и др. . (2019)Производные 2-пиразол-1-илтиазола как новые сильнодействующие антибактериальные средства. Журнал антибиотиков.